ЗИТМАК инструкция по применению препарата ZITMAK: противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр

Зитмак

Действующее вещество: 131 мг, 262 мг или 524 мг азитромицина дигидрата, что эквивалентно 500 мг, 250 мг  и 125 мг азитромицина соответственно.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, LHPC 21, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат, аэросил 200, лактоза безводная, магния стеарат,

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, макрогол – 40 ОЕ стеарат.

Фармакодинамика. Азитромицин является производным эритромицина и принадлежит азалидной группе, подкласса макролидных антибиотиков. Азитромицин действует посредством связывания с рибосомальной субъединицой 50S у чувствительных микроорганизмов и, тем самым, препятствует синтезу белков микроорганизмов. Не воздействует на синтез нуклеиновых кислот.

По сравнению с эритромицином ЗИТМАК® активнее в отношении грамотрицательных  микроорганизмов, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выделяется из организма и действует продолжительнее, лучше переноситься, в меньшей степени ингибирует цитохром Р-450 печени.

Зитмак® обладает широким спектром антимикробного действия.  Высокоэффективен в отношении многих штаммов ниже перечисленных микроорганизмов, как in vitro, так и при клинически выраженных инфекциях:

Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Аэробные граммположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококки (групп C, F, G), стрептококки группы Viridans.

Аэробные граммотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, виды Peptostreptococcus.

Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин- резистентными граммположительными штаммами. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Фармакокинетика. Азитромицин  быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и широко распределяется по всему организму. Более высокая концентрация азитромицина в тканях, чем в плазме или сыворотке обусловлена его свойством быстрого распределения. При приеме однократной дозы 500 мг внутрь  максимальная концентрация  составляет 0.5 мкг/мл и достигается в течение 2.5- 3 часов (=Тmax).

Кажущийся постоянный объем распределения (Vd) составляет около 31.1 л/кг. Период полувыведения составляет – 14-72 часов.  Пролонгированный конечный период полувыведения обусловлен большим накоплением и последующим выведением препарата из тканей.

Выведение азитромицина с желчью, преимущественно в неизмененном виде, является главным путем элиминации. При применении курса свыше недели, приблизительно 6% принятой дозы выводится мочой в неизмененном виде.

При применении режима лечения 500 мг в первый день и 250 мг ежедневно в течение 4-х дней в спинномозговой жидкости были обнаружены только очень низкие концентрации (меньше 0.01 мкг/мл).

• обострение хронической обструктивной болезни легких, вызванной Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia;
• острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia;
• внебольничная пневмония, вызванная Chlamydia pneumonia, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumonia или Streptococcus pneumonia;
• пациентов подходящих для пероральной терапии;
• фарингит/тонзиллит, вызванные Streptococcus pyogenes;
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus  aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
• уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae;
• язвы наружных половых органов, вызванные Haemophilus ducreyi (мягкий шанкр);
• болезнь Лайма;
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Важно! Ознакомься с лечением   Внегоспитальной пневмонии,  Тонзиллита,  Мягкого шанкра,  Болезни Лайма,  Эрадикации Н. pylori

Способ применения и дозы:

Препарат принимается за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослые и подростки старше 16 лет:

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (по 2 таблетки Зитмак® 500) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям старше 6 лет  рекомендуется применять таблетки ЗИТМАК® 125 по следующей схеме: в первый день – 10 мг/кг, затем 4 дня – по 5 мг/кг в день  или по 10 мг/кг в день в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг); при болезни Лайма в первый день – 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день – 10 мг/кг/сутки.

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов и препарата Зитмак®.

У пациентов, получавших лечение азитромицином, в редких случаях наблюдались серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию и дерматологические реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и  токсический эпидермальный некролиз. Эти пациенты нуждаются в более продолжительном периоде наблюдения и симптоматической терапии.

При лечении пневмонии было отмечено, что только азитромицин безопасен и эффективен при лечении внебольничной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumonia, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumonia или Streptococcus pneumonia у пациентов подходящих для пероральной терапии.

При пневмонии, не подлежащей пероральной терапии, будет неэффективным назначать азитромицин для приема внутрь.

Азитромицин не следует применять у пациентов с пневмонией, у которых данное заболевание было оценено неподходящим для пероральной терапии, так как заболевание характеризуется умеренной или  тяжелой степенью тяжести или имеется какой-нибудь из перечисленных факторов риска:

• пациенты с кистозным фиброзом;
• пациенты с внутрибольничными инфекциями;
• пациенты с подозрением или выявленной бактериемией;
• пациенты, нуждающийся в госпитализации;
• пожилые или ослабленные пациенты, в состоянии выраженного иммунодефицита и функциональной асплении.

Случай псевдомембранозного колита сообщаются при применении почти всех антибактериальных средств, и по тяжести может быть от легкой до угрожающей жизни степени. Следовательно, важно принимать во внимание данный диагноз у пациентов, у которых имеется диарея, последовавшая после приема антибактериального средства.

В связи с тем, что азитромицин главным образом выводится через печень, необходимо соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с недостаточностью функций печени.

Вследствие недостаточных данных у лиц, у которых скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин, необходимо соблюдать осторожность при назначении азитромицина.

Как обычно при любом виде антибактериальной терапии, целесообразно обследовать пациента для того, чтобы определить вторичную инфекцию, имеющую небактериальное происхождение, включая грибки.

Применение в педиатрии. Детям  до 6 лет не рекомендуется применять лекарственную форму в виде таблеток, а рекомендуется применять суспензию ЗИТМАК® 100 мг/5 мл или ЗИТМАК® 200 мг/5 мл согласно инструкции.

Применение у пожилых пациентов. Нет необходимости в корректировке дозы у пациентов старшего возраста с нормальными почечной и печеночными функциями, получающих лечение.

Беременность и период лактации. Применение лекарственного препарата возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли азитромицин с грудным молоком, поэтому при применении препарата Зитмак® у кормящих матерей следует соблюдать осторожность.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом или движущимися механизмами. Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.

• тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боли в животе;
• холестатическая желтуха;
• боль в груди, сердцебиение;
• слабость, головная боль, головокружение, сонливость;
• нефрит;
• псевдомембранозный колит;
• вагинит;
• нейтропения или нейтрофилия, эозинофилия;
• кандидоз;
• фотосенсибилизация;
• сыпь, ангионевротический отек у детей;
• гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница, конъюнктивит.

При одновременном применении Зитмак®  с:

• антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния, снижается концентрация препарата;
• циметидином, применение циметидина (800 мг) за два часа до приема азитромицина не влияет на всасывание последнего;
• теофиллином, в терапевтических дозах азитромицин умеренно действует на фармакокинетику теофиллина (внутривенного и перорального);
• варфарином, азитромицин не влияет на протромбиновое время при применении однократной дозы варфарина. Однако, осторожность применения в медицинской практике предусматривает внимательное наблюдение за протромбиновым временем у всех пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и варфарином;
• дигоксином, азитромицин приводит к повышению концентрации дигоксина;
• эрготамином или дигидроэрготамином, может произойти острая интоксикация эрготаминовыми препаратами, характеризующаяся периферическим вазоспазмом и дизестезией (нарушением чувствительности);
• алкалоидами спорыньи, усиливается эффект алкалоидов спорыньи;
• тетрациклинами и хлорамфениколом, усиливают действие (синергизм);
• линкозамидами, понижают эффект препарата;
• антациды, этанол, пища замедляют и понижают всасывание;
• циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном и    фелодипином, азитромицин замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность;
• карбамазепином, алкалоидами спорыньи, вальпроевой кислотай, гексо-барбиталом, фенитоином, дизопирамидом, бромокриптином, теофиллином и другими ксантиновыми производными, пероральными гипогликемическими средствами, азитромицин ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет период полувыведения, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность;
• гепарином, фармацевтически несовместим.

• гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину или любому антибиотику из группы макролидов;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• детский возраст до 6 лет.

Сведения относительно передозировки недостаточны.

Симптомы: тошнота,  рвота, диарея

Лечение:  промыть желудок и назначить симптоматическое лечение.

Хранить при температуре не выше  25 °С в сухом, защищенном от света месте. Хранить  в недоступном для детей месте! Срок хранения 4 года. Не применять по истечении срока хранения.

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 250 мг, 125 мг

По 3 таблетки (для дозировки 500 мг), или по 6 таблеток (для дозировки 250 мг и 125 мг) в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

1 упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы-производителя.

: 19 дек 2018

Источник: http://www.24farm.ru/preparats/zitmak_nobel/

Зитмак® 500

• русский
• қазақша

Зитмак® 500

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – азитромицина дигидрат 524.0 мг эквивалентно 500 мг азитромицина,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза L-HPC 21, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), лактоза безводная, магния стеарат

состав оболочки Sepifilm 752 Blanc: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е 171), макрогол – 40 ОЕ стеарат.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы и с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и широко распределяется по всему организму. Более высокая концентрация азитромицина в тканях, чем в плазме или сыворотке обусловлена его свойством быстрого распределения.

При приеме однократной дозы 500 мг внутрь максимальная концентрация составляет 0,5 мкг/мл и достигается в течение 2,5 – 3 часов (=Тmax). Кажущийся постоянный объем распределения (Vd) составляет около 31,1 л/кг. Период полувыведения составляет 14-72 часа.

Пролонгированный конечный период полувыведения обусловлен большим накоплением и последующим выведением препарата из тканей. Выведение азитромицина с желчью, преимущественно в неизмененном виде, является главным путем элиминации. При применении свыше недели, приблизительно 6% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

При применении режима лечения 500 мг в первый день и 250 мг ежедневно в течение 4-х дней в спинномозговой жидкости были обнаружены только очень низкие концентрации (меньше 0,01 мкг/мл).

Фармакодинамика

Азитромицин является производным эритромицина и принадлежит азалидной группе подкласса макролидных антибиотиков. Азитромицин действует посредством связывания с рибосомальной субъединицей 50S у чувствительных микроорганизмов и, тем самым, препятствует синтезу белков микроорганизмов. Не воздействует на синтез нуклеиновых кислот.

По сравнению с эритромицином азитромицин активнее в отношении грамотрицательных микроорганизмов, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выводится из организма и действует продолжительнее, лучше переносится, в меньшей степени ингибирует цитохром Р-450 печени.

Зитмак® 500 обладает широким спектром антимикробного действия. Эффективен в отношении многих штаммов ниже перечисленных микроорганизмов, как in vitro, так и при клинически выраженных инфекциях:

Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококки (групп C, F, G), стрептококки группы Viridans.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, виды Peptostreptococcus.

Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин- резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Показания к применению

– фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит

– острый и хронический бронхит, интерстициальная и альвеолярная

пневмония

– хроническая мигрирующая эритема

– начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные

пиодерматозы

– заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с

Helicobacter pylori

– гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит

Способ применения и дозы

ЗИТМАК® 500 принимают один раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

Взрослые (в т.ч. пациенты пожилого возраста) и дети старше 12 лет с массой тела более 45 кг:

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г).

При мигрирующей эритеме препарат назначают 1 раз/сут в течение 5 дней: в 1-й день – 1 г, затем со 2 по 5-й дни – по 500 мг; курсовая доза – 3 г.

При болезни Лайма (бореллиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (2 таблетки) в первый день и по 500 мг (1 таблетка) ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, ЗИТМАК® 500 назначают по 1 г (2 таблетки) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг).

В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

Побочные действия

Часто (>1/100, < 1/10)

– тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Нечасто (>1/1000, < 1/100)

– жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко (>1/1000, < 1/100)

– головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия

– тромбоцитопения

– агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

– парестезии, астения

– нарушение слуха, глухота и шум в ушах

– тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT, аритмии типа трепетания/мерцания (torsades de pointes)

– изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

– транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, пилорический стеноз

– реакции гиперчувствительности: покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

– артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000)

– интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

– усталость, конвульсии

– изменение вкуса и обоняния

– вагинит, кандидоз, суперинфекции

– анафилактический шок, в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

Макролидные антибиотики могут вызывать патологические изменения в электрической активности сердца, что может удлинить интервал QT и служить причиной сердечной аритмии типа трепетания/мерцания (torsades de pointes).

У пациентов, принимающих азитромицин, повышен риск удлинения интервала QT и потенциально фатального torsades de pointes. У лиц, имевших в анамнезе аритмию, на фоне лечения азитромицином может развиться аритмия по типу трепетания/мерцания и последующий инфаркт миокарда.

Противопоказания

– гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину или любому

антибиотику из группы макролидов

– тяжелые нарушения функции печени, и почек

– холестатическая желтуха, дисфунция печени на фоне приема азитромицина в анамнезе

– тяжелая форма сердечно-сосудистой недостаточности

– I триместр беременности, период лактации

– детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг

С осторожностью при: аритмии (развитие пируэтной желудочковой тахикардии).

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Зитмак® 500 с:

– антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния: снижается концентрация препарата

– циметидином: применение циметидина (800 мг) за два часа до приема азитромицина не влияет на всасывание последнего

– теофиллином: в терапевтических дозах азитромицин умеренно действует на фармакокинетику теофиллина (внутривенного и перорального)

– варфарином: азитромицин не влияет на протромбиновое время при применении однократной дозы варфарина. Однако применение в медицинской практике предусматривает внимательное наблюдение за протромбиновым временем у всех пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и варфарином

– дигоксином: азитромицин приводит к повышению концентрации дигоксина

– эрготамином или дигидроэрготамином: может произойти острая интоксикация эрготаминовыми препаратами, характеризующаяся периферическим вазоспазмом и дизестезией (нарушением чувствительности)

– тетрациклинами и хлорамфениколом: усиливают действие (синергизм)

– линкозамидами: понижают эффект препарата

– этанол, пища: замедляют и понижают всасывание

– циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном и фелодипином: азитромицин замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность

– карбамазепином, вальпроевой кислотой, гексобарбиталом, фенитоином, дизопирамидом, бромокриптином, теофиллином и другими ксантиновыми производными, пероральными гипогликемическими средствами: азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет период полувыведения, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность.

Зидовудин: азитромицин увеличивает концентрацию активного фосфорилированного метаболита зидовудина в крови. Однако в настоящее время клиническая значимость данного фармакокинетического взаимодействия не ясна.

Рифабутин: совместное применение азитромицина и рифабутина не изменяло их плазменную концентрацию. Однако при этом наблюдалась нейтропения, причинно-следственная связь между развитием побочной реакции и применением данной комбинации не установлена.

Особые указания

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов и препарата Зитмак® 500.

У пациентов, получавших лечение азитромицином, в редких случаях наблюдались серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию и дерматологические реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые могут стать фатальными. При возникновении аллергической реакции, азитромицин необходимо отменить немедленно и начать соответствующую терапию. Однако симптомы аллергии могут появиться снова, при прекращении симптоматической терапии.

При лечении пневмонии было отмечено, что азитромицин безопасен и эффективен при лечении внебольничной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumonia, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumonia или Streptococcus pneumonia у пациентов подходящих для пероральной терапии. Азитромицин не следует применять у пациентов с пневмонией, которым пероральная терапия нецелесообразна исходя из тяжести пневмонии, то есть при средней или тяжелой степени тяжести или если имеется какой-нибудь из перечисленных факторов риска:

– пациенты с кистозным фиброзом

– пациенты с внутрибольничными инфекциями

– пациенты с подозрением или выявленной бактериемией

– пациенты, нуждающиеся в госпитализации

– пожилые или ослабленные пациенты, в состоянии выраженного иммунодефицита и функциональной асплении.

О случаях псевдомембранозного колита от легкой до угрожающей жизни степени сообщается при применении почти всех антибактериальных средств, в том числе и азитромицина.

При диарее, последовавшей после приема антибактериального средства, все подозреваемые антибиотики необходимо отменить с одновременным назначением средств для устранения дегидратации и коррекции водно-электролитного баланса.

Следует назначить этиотропную терапию, направленную на уничтожение С.difficile в кишечнике и, при необходимости, рассмотреть показание для хирургического лечения.

В связи с тем, что азитромицин, главным образом, выводится через печень, необходимо соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с недостаточностью функций печени.

При появлении признаков и симптомов гепатита прием азитромицина должен быть прекращен немедленно, так как сообщалось о случаях нарушения функции печени, развития гепатита, холестатической желтухи, некроза печени и печеночной недостаточности, в том числе с фатальным исходом.

Вследствие недостаточных данных у лиц, у которых скорость клубочковой фильтрации

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B7%D0%B8%D1%82%D0%BC%D0%B0%D0%BA-500-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/348587551477650932?instruction_lang=RU

Зиртек® (Zyrtec®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Последняя актуализация описания производителем 19.01.2015

Рекомендуются более актуальные описания:

Цетиризин* (Cetirizine) R06AE07 Цетиризин

Таблетки: белые продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.

Капли: прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Фармакологическое действие — антигистаминное, противоаллергическое.

Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия.

Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект.

После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч.

На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.

Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет  — 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1417.htm